Asetyylikoliiniesteraasi CAS: 9000-81-1

Antikolinesteraasivaikutus viittaa tiettyjen lääkkeiden tai kemikaalien kykyyn estää asetyylikolinesteraasientsyymin toimintaa. Asetyylikolinesteraasi vastaa asetyylikoliinin, välittäjäaineen, hajottamisesta kehossa. Estämällä tätä entsyymiä antikolinesteraasit lisäävät asetyylikoliinin määrää, mikä johtaa lisääntyneeseen kolinergiseen aktiivisuuteen.

Antikolinesteraasien ensisijainen käyttökohde on sellaisten tilojen hoito, joille on ominaista vähentynyt kolinerginen aktiivisuus. Näihin kuuluvat neurologiset häiriöt, kuten Alzheimerin tauti ja myasthenia gravis. Alzheimerin taudissa antikolinesteraaseja, kuten donepetsiilia, rivastigmiinia ja galantamiinia, käytetään estämään asetyylikoliinin hajoamista ja tehostamaan kolinergistä neurotransmissiota. Tämä voi auttaa parantamaan kognitiivisia toimintoja ja mahdollisesti hidastamaan taudin etenemistä.

Myasthenia graviksessa käytetään antikolinesteraaseja, kuten neostigmiinia ja pyridostigmiinia, tehostamaan hermo-lihasliitosta. Nämä lääkkeet estävät asetyylikolinesteraasia ja lisäävät asetyylikoliinin pitoisuuksia hermo-lihasliitoksessa, mikä parantaa lihasvoimaa ja vähentää lihasheikkoutta.

Antikolinesteraaseilla on myös diagnostisia ja terapeuttisia sovelluksia antikolinergisten myrkytystapausten yhteydessä. Antikolinergiset yhdisteet, kuten tietyt hyönteismyrkyt tai hermostoaineet, voivat aiheuttaa liiallista kolinergistä salpausta, mikä johtaa oireisiin, kuten sekavuuteen, nopeaan sydämensykkeeseen, suun kuivumiseen ja näön hämärtymiseen. Tällaisissa tapauksissa antikolinesteraaseja, kuten pralidoksiimia, voidaan käyttää vaikutusten kääntämiseen lisäämällä asetyylikoliinin määrää ja kilpailemalla myrkyllisten aineiden kanssa.